Tarihi kayıtlarda Eyüp’ün ilk ve orta çağlarda ormanlık olduğu, insanların buraya avlanmak için geldiği yazılıdır. Bizanslılar döneminde avlanma sahası olarak kullanılmasından ve ayrıca imparatorlara özgü bir av köşkünün bulunmasından dolayı bu semte “av / avcı” anlamında “Kinigos” adı verilmiştir. Ayrıca, Aziz Kosmas ve Damianos’a ithaf edilmiş bir manastırın varlığından ötürü “Kosmidion” olarak adlandırıldığı da söylenir. Yine bu dönemde Eyüp meydanının bulunduğu mevkide ki geniş çayırlıkta at ve araba yarışları yapılırmış. Bir tepenin üzerinde yer aldığı bilinen “Aya Mama” adındaki küçük bir sarayda bulunan kutsal kilisede Bizans İmparatorları kılıç kuşanırlarmış.
İstanbul surlarının dışında oluşan Eyüp yerleşimi, tamamıyla Osmanlı şehircilik anlayışının bir ürünüdür. Türk İslâm şehirlerindeki genellikle merkezden dışa doğru genişleyen yapı burada da uygulanmış, merkezde cami ve türbe merkezli külliye yer almış, iskân dokusu bu yapı topluluğu etrafında gelişmiştir.
Eyüp ilçesi adını, halk arasında “Eyüp Sultan” olarak anılan Halid bin Zeyd Ebu Eyyub el-Ensarî’nin türbesinden almıştır. Emevî hükümdarı Muaviye bin Ebu Sufyan Bizans’ı zapt etmek üzere ünlü kumandanlarından Sufyan bin Avf idaresinde büyük bir İslâm ordusunu İstanbul’ a göndermiştir. Hazreti Muhammed’e mihmandarlık ve alemdarlık yapmış Hazreti Halid bin Zeyd de bu ordu ile İstanbul’ a gelerek savaşmış, Bizans surları önünde yapılan çetin savaşta şehit düşmüş ve orada defnedilmiştir.
Halid bin Zeyd’in kabri, fetih sırasında Akşemseddin tarafından bulununca, 1458’de Fatih Sultan Mehmed bu kabrin üstüne bir türbe, karşısına da cami, medrese, han, hamam, imaret ve çarşıdan oluşan bir külliye yaptırarak bu semtin çekirdeğini şekillendirmiştir. Osmanlı padişahlarının, tahta çıkışlarını müteakip Eyüp Sultan’ın manevî huzurunda kılıç kuşanmaları 16. yüzyılın sonlarından itibaren bir resmî tören niteliğine kavuşmuştur. Osmanlı devrinde gelişimini sürdüren Eyüp İlçesi’nde 58 cami ve mescit, 22 tekke, 11 medrese, 30 mektep, 13 namazgâh, 10 kütüphane 2 imaret, 10 hamam 11 sebil ve 114 türbe inşa edilmiştir. 18. yüzyılda Eyüp kıyıları hanedanın kadın üyelerine tahsis edilen mirî sahil sarayları ve devlet büyüklerine ait yalılarla dolmuş, böylece Eyüp sayfiye niteliği de kazanmıştır.
Eyüp için bu değerler, tarih boyunca manevî kültürün şekillendirdiği dinî mimariyle vücut bulmuştur. Semtin siluetini bu semboller belirlemiştir. Ancak ne var ki, zamanla Haliç boyunca gelişen çarpık sanayileşme bu dokuyu adeta perdelemiş, bunu önlemek amacıyla yapılan yıkımlar da pek çok tarihî eseri ortadan kaldırarak Eyüp’ün siluetini zedelemiştir. Söz konusu süreç içinde önce Haliç boyunca uzanan yalı ve sahil sarayları birer birer tarihe karışmış, ardından da dinî mimarinin örnekleri bu yıkımdan kısmen nasibini almıştır.